Први инхибитор ЈАК-а за реуматоидни артритис одобрен од стране ФДА
Ксељанз (тофацитиниб цитрат), орални ДМАРД (анти- рхеуматски лек који модифицира болест) одобрен је од стране Америчке администрације за храну и лекове (ФДА) 6. новембра 2012. године. Лек је намењен лечењу одраслих са умјерено- тешко активни реуматоидни артритис који су имали неадекватан одговор или нетолеранцију на метотрексат . Произведено од стране Пфизер-а, Ксељанз је округла, бела, филмска обложена таблетом са тренутним ослобађањем, са једне стране "Пфизер" и "ЈКИ5" на другој страни.
Ксељанз је први орални ДМАРД одобрен за реуматоидни артритис за 10 година. То је такође први у новој класи лекова познатих као ЈАК (Јанус кинасе) инхибитор. Ксељанз се може користити као монотерапија (само) или комбинован са метотрексатом или другим не-биолошким ДМАРД-ом. Ксељанз се не сме користити са биолошким лековима или моћним имуносупресивима, као што су имуран (азатиоприн) или циклоспорин .
Како то ради
У основи, Ксељанз делује инхибирањем ЈАК пута - сигналног пута унутар ћелија које игра значајну улогу у упали повезаним са реуматоидним артритисом. ЈАК су интрацелуларни ензими који преносе сигнале који проистичу из интеракције цитокина или фактора раста-рецептора на ћелијској мембрани.
Ксељанз се сматра лековима малих молекула, а не биолошким лековима. Биологије , као што су Енбрел (етанерцепт), Ремицаде (инфликсимаб), Хумира (адалимумаб), Цимзиа (цертолизумаб пегол), Симпони (голимумаб), Оренциа ( абатацепт ), Ацтемра (тоцилизумаб) и блокатори проту -инфламаторних цитокина изван ћелије.
Перформансе клиничких испитивања
Више од 5000 пацијената са ревматоидним артритисом учествовало је у клиничким испитивањима за Ксељанз, производњу једне од највећих клиничких база података за било који лек за ревматоидни артритис који је икада достављен ФДА за преглед, према Пфизер-у.
Постојала су два клиничка испитивања која су процењивала оптимални опсег доза Ксељанза и 5 клиничких испитивања која су оцењивала АЦР 20 одговор на Ксељанз, као и резултате ДАС28 и упитника о процени здравља.
Клиничка испитивања показала су да је Ксељанз знатно смањио знаке и симптоме реуматоидног артритиса и побољшао физичку функцију (способност обављања уобичајених дневних активности).
Дозирање
Ксељанз се узима орално, пилула 5 мг узета два пута дневно. Може се узимати са или без хране. Доза од 11 мг једном дневно је такође доступна као Ксељанз-КСР (продужено ослобађање).
Заједни нежељени ефекти
Најчешћи штетни ефекти повезани са Ксељанзом, који су се догодили током првих 3 месеца употребе у клиничким испитивањима, били су инфекције горњих дисајних путева, главобоља, дијареја и назофарингитис.
Упозорења и мјере опреза
Ксељанз носи упозорење у кутији : озбиљне инфекције које доводе до хоспитализације или смрти, укључујући туберкулозу и бактеријске, инвазивне гљивице, вирусне и друге опортунистичке инфекције, су се десили код пацијената који су примали Ксељанз; ако се развије озбиљна инфекција, Ксељанз треба зауставити док се инфекција не контролише; пре почетка Ксељанза треба дати латентни тест туберкулозе; пацијенти који узимају Ксељанз требају бити надгледани за активну туберкулозу, чак и ако је почетни тест негативан; лимфом и другим малигнитетима код пацијената који узимају Ксељанз; "Епстеин Барр Вирус-повезани лимфопролиферативни поремећај" је примећен код пацијената са трансплатацијом бубрега лијечених са Ксељанзом у комбинацији са имуносупресивним лековима.
Друге предострожности: користите Ксељанз са опрезом код пацијената са ризиком за гастроинтестиналне перфорације; Ксељанз се не препоручује за пацијенте са тешком болести јетре; препоручују се периодични лабораторијски тестови јер Ксељанз може изазвати промене одређених врста бијелих крвних зрнаца, хемоглобина, јетрених ензима и липида; пацијенти који узимају Ксељанз не треба примати живе вакцине.
Адекватне студије Ксељанз код трудница нису обављене. Ксељанз треба користити само у току трудноће, уколико користи од лекова превазилазе потенцијални ризик за фетус.
Трошкови
Ксељанз ће имати велику цену набавке од 2.055,13 долара за 30-дневну понуду (или 24.666 долара годишње).
Трошкови пацијената ће се разликовати у зависности од уговора и осигурања.
> Извори:
> Ксељанз. Информације о пуном пропису и лек. Ревидиран 02/2016.
> Америчка агенција за храну и лекове одобрила је КСЕЉАНЗ Пфизер-а (тофацитиниб цитрат) за одрасле са умерено активним реуматоидним артритисом (РА) који су имали неадекватан одговор или нетолеранцију за метотрексат. 11.06.2012.
> Ксељанз, јефтинија, али јефтина таблета Пфизер од 25.000 долара годишње за реуматоидни артритис, добија ФДА зелено светло. Маттхев Херпер. Форбес.цом. 11.06.2012.