Езетимиб је лек који смањује ниво холестерола . ФДА је одобрена од 2002. године и продаје се као самостални лијек (Зета) у комбинацији са симвастатином ( статин леком) као Виторин. Међутим, езетимиб је био мало контроверзан од њеног увођења, а стручњаци и даље расправљају о свом одговарајућем месту у лечењу липидних поремећаја.
Езетимибе
Езетимибе делује блокирањем апсорпције холестерола из црева.
Нормално, холестерол апсорбован из црева пренесе хиломикронима у јетру, где се користи за неколико важних процеса. Када је количина апсорбованог холестерола смањена за езетимиб, јетру мора да добије холестерол тако што га уклања из липопротеина који круже у крвотоку. Тако се смањује ниво холестерола у крви.
Генерално, езетимиб или сам или у комбинацији са статином смањује количину ЛДЛ холестерола у крви за око 15%.
Нежељени ефекти Езетимиба
У принципу, езетимиб се добро толерише. Мучнина, дијареја и алергијске реакције могу се јавити. Док су миопатија (мишићни нежељени ефекти) забележена код езетимиба, слично као код миопатије видљиве код статина , изгледа да је овај проблем много мањи него код статина. Заправо, езетимиб се може додати у статин ниске дозе како би се постигло жељено смањење холестерола без миопатије која се понекад виђала са високим дозама статина.
Контроверза са Езетимибом
Када је езетимиб први пут одобрила, она је била високо пласирана на тржишту као Виторин (езетимибе и симвастатин), а продаја је била брза. Можда се сећате честих реклама у тренутку када упоређујете своју слатку тату Сузи са великим комадом јагоде на кратко. То је био Виторин.
Испоставило се да, док су те рекламе биле покренуте и док је Мерцк продавао милијарде долара од Виторина, објављивање је одложено (сумњиво, неки кажу) клиничког испитивања под покровитељством Мерцк-а зване ЕНХАНЦЕ студија. ЕНХАНЦЕ је имао за циљ доказивање да је Вторин побољшао атеросклеротичне плакове више од симвастатина. Када су резултати коначно били објављени 2008. године, сазнао је да су људи који су били третирани са Виторином нешто лошији (а не бољи) од оних који су сами примали симвастатин.
Због ових негативних резултата (и чињенице да су многи сматрали да кашњење у извештавању о резултатима може бити барем незгодно), продаја езетимиба је преплављена. А рекламе су потпуно нестале.
Интересовање за езетимибе је у одређеној мери оживело од 2014. године, када су објављени резултати испитивања ИМПРОВЕ-ИТ. У овом суђењу, пацијенти са акутним коронарним синдромом (АЦС) су рандомизовани да примају само Виторин или симвастатин. Након 6 година, пацијенти који су примали Виторин имали су скромно побољшање клиничких исхода (мањи реадмисији за АЦС и мању потребу за каснијим операцијама за бајпасом или стентовима ), али није било разлике у преживљавању.
Анализа подгрупе истраживања ИМПРОВЕ-Ит показала је да практично све користи видљиве у групи Виторин могу да обрачунавају пацијенти са дијабетесом.
Код људи без дијабетеса не може се показати никаква корист од додавања езетимиба.
Када би требало користити Езетимибе?
Уопштено говорећи, употреба езетимиба треба бити прилично ограничена. Упутства објављена 2013. године о холестеролу не препоручују третирање одређеног нивоа циљног холестерола. Уместо тога, фокусирају се на одлучивање да ли да користе статин лек или не. Дакле, "секундарни" лекови који смањују холестерол као што је езетимибе имају врло мало места под овим смерницама. Лекари понекад прописују езетимиб и статин мале ниске дозе код људи који би требали бити на високим дозама статина, али не могу толерисати високу дозу.
Такође, езетимиб се понекад користи уместо статина код пацијената који једноставно не могу узимати статине у било којој дози.
На крају, на основу студије ИМПРОВЕ-ИТ, многи кардиолози сматрају да је разумно користити езетимиб плус статин код дијабетичара који су имали недавно АЦС.
Поред ових неколико клиничких ситуација, тренутно нема много разлога за узимање езетимиба.
> Извори:
> Цаннон ЦП, Блазинг МА, Гиуглиано РП, и сар. Езетимибе додато у терапију статином после акутних коронарних синдрома. Н Енгл Ј Мед 2015; 372: 2387.
> Кастелеин ЈЈ, Акдим Ф, Строес ЕС ет ал .; ЕНХАНЦЕ истраживачи: Симвастатин са или без Езетимиба у фамилијској хиперхолестеролемији. Н. Енгл. Ј. Мед. 358, 1431-1443 (2008).