Шта су агонисти ГЛП-1 и како то функционишу?

Како овај тип лекова може помоћи у контроли дијабетеса

Ињектни инзулини који нису инсулин представљају врсту лека који се субкутано убризгава у масно ткиво путем шприцева или перо уређаја. Нису намијењене да се користе као агент за лијечење прве линије, али већина типова може се користити у комбинацији са оралним дијабетесним лијековима, као и са терапијом инсулином.

Конкретно, агонисти рецептора ГЛП-1 су врста не-инзулина који се ињектирају за лијекове који постају све популарнији и истакнути, чинећи свој пут у првом реду неге дијабетеса и истраживања. Студије су показале да се ове врсте лекова, када се користе у комбинацији са исхраном и вежбањем, и краткотрајно дејство и дуготрајност, могу помоћи пацијентима са дијабетесом типа 2 да смање телесну тежину, смањити њихов хемоглобин А1Ц (просек од три мјесеца њиховог шећера у крви) , као као и потенцијално смањење стопе кардиоваскуларне смрти.

Тренутна истраживања сугеришу да су ти лекови супериорнији у смањењу нивоа шећера у крви у поређењу са различитим врстама оралних лијекова и нису инфериорни у комбинацији са комбинацијским режимима као што су базални инсулин (дуготрајни инсулин), плус ГЛП-1 агонист у поређењу са базалним инсулином плус плус инсулина са хитним деловањем .

Како функционишу?

Ове врсте лекова функционишу зато што људи са дијабетесом типа 2 имају смањење инцретиног деловања, што значи да имају мање инкретинских хормона. Посебно један хормон инцретина, познат као глукагону сличан пептид (ГЛП-1), је мањи код људи с дијабетесом. ГЛП-1 се нормално ослобађа од танко црево када једете, и ради на успоравању процеса којим храна оставља стомак, контролишући шећер у крви након оброка.

Добробит ГЛП-1 агониста је што имитира ГЛП-1 хормон везивањем за рецепторе ГЛП-1 и стимулирајући ослобађање инсулина, што смањује шећер у крви. ГЛП-1 агонисти дјелују и на желуцу, мозгу, панкреасу и јетри како би повећали осећај пуњења и смањили се након крвних шећера , који промовишу губитак тежине и побољшавају контролу шећера у крви.

Типично, они не промовишу хипогликемију јер раде само када је у вашем систему глукоза. Ово је погодност за оне људе који су склони хипогликемији, међутим, када се користи у комбинацији са инсулином или сулфонилсеоном повећава се ризик од хипогликемије. Ако тражите другу опцију за управљање дијабетесом, разговарајте са својим лекаром да бисте боље разумели да ли је ова опција исправна за вас и може вам помоћи да боље контролишете свој дијабетес.

Ефекти на тело

Мозак: ГЛП-1 шаље сигнал мозгу, конкретно хипоталамусу, говорећи му да смањује унос воде и хране. Као резултат, особа која узима агонист ГЛП-1 постаје све бржа. Пошто се осећате пуно брже, вероватно ћете конзумирати мање хране и, као резултат, изгубити тежину. Због тога што ваше осећање за пиће може да опадне, такође је важно запамтити да се хидрира како би се спречила дехидрација.

Мишић: ГЛП-1 повећава глуконеогенезу у мишићима. Ово помаже у снижењу нивоа шећера у крви стимулацијом узимања глукозе од стране ћелија и повећањем осетљивости на инсулин (како ваше тело користи инсулин).

Панкреаса: ГЛП-1 повећава секрецију инсулина када је у контакту са глукозом. Ово помаже у смањењу крвних шећера након оброка. Поред тога, ГЛП-1 смањује секрецију глукагона и повећава секостатинску секрецију. Глукагонов посао је спречавање превеликих нивоа шећера у крви. Код људи са дијабетесом типа 2, глукагон може повећати ниво глукозе у крви превише, јер нема довољно инсулина за смањење шећера у крви или је тело мање способно реаговати на инсулин . Стога, снижавањем производње глукагона, сахари у крви су смањени.

Јетра: ГЛП-1 смањује излаз глукозе у јетри (јетри), што помаже у снижењу нивоа шећера у крви. ГЛП-1 повећава глуконеогенезу, што је метаболички пут који ствара глукозу од не-угљених хидрата, као што су протеини и масти. Како глуконеогенеза расте, глукагон (хормон који помаже у повећању нивоа шећера у крви) смањује се у јетри, инхибира формирање глукозе и подстиче узимање глукозе ћелијама које помажу у смањивању шећера.

Стомак: ГЛП-1 смањује киселу секрецију и смањује празњење желуца, што успорава колико брзо храна оставља стомак, повећавајући пунољетност, смањујући брзину крвног шећера и често узрокујући мучнину. Смањена брзина којом храна оставља стомак резултира смањењем уноса хране, што обично доводи до губитка тежине. Губитак масе смањује отпорност на инсулин, па снижава ниво шећера у крви.

Који су различити типови агониста ГЛП-1?

ГЛП-1 агонисти могу бити подељени у две различите категорије: формуле кратког дјеловања, које се типично дозирају једном или два пута дневно, или формуле са дугим дејством, које се дају једном недељно. Тип ГЛП-1 који добијете зависиће од ваше историје болести, осигурања, личних преференција и контроле шећера у крви. Неки агонисти ГЛП-1 могу бити скупи; стога може имати смисла назвати своје осигурање прије добијања рецепта како бисте се уверили да можете приуштити лек.

Кратко дејство ГЛП-1 агонисти - једном или двапут дневно убризгавање

Друг: Екенатиде

Назив марке: Биетта

Доза: Почните са 5мцг два пута дневно 60 минута пре оброка и повећајте на 10мцг после једног месеца.

Позитивни: Један од најјефтинијих типова агониста ГЛП-1, вероватно зато што је био најдужи.

Негативно: Мора се давати 60 минута пре оброка који може бити неприкладан.

Друге смјернице: Биетта се излучује бубрезима и не препоручује се особама са ГФР од 30 или мање.

Лијек: Лираглутид

Назив марке: Вицтоза

Дозирање: 0.6мцг за једну недјељу и повећање дозе до 1.2мцг. Ако су циљани шећери у крви, можете задржати ову дозу или повећати на 1.8мцг као толерисани. Ваш лекар треба да вам саветује како повећати дози.

Позитивно: Доказано је да обезбеђује највећи губитак тежине.

Негативно: Мора се давати једном дневно. Пацијенти пријављују високу учесталост мучнине, што је вероватно због тога што је толико пуно тежине.

Лијек: Ликсисенатид

Назив марке: Адликин

Дозирање: 10 мцг дневно током две недеље, а затим повећати на 20 мцг дневно.

Позитивни: Има релативно исту ефикасност као и Биетта.

Негативи: Мора се дозирати дневно 60 минута пре првог оброка дана

Остали разлози: Излучује се преко бубрега и треба га избегавати са ГФР-овим

Лонг Ацтинг ГЛП-1 агонист - једном недељно ињекцијом

Дрога: Екенатиде дуготрајна форма Биетта

Бранд: Бидуреон (прописан као бочица са китом или оловком)

Доза: 2 мг недељно, дати једном недељно.

А1Ц редукција: око 1,3 процента.

Позитивни: дати једном недељно; може се прописати преко оловке.

Негативи: Бубрење се излучује и треба га избегавати са 30 или мање ГФР-а. Поред тога, иглица је дебела (23Г).

Друге смјернице: Студије су показале да је инфериорно са Вицтоза у односу на редукцију А1Ц и може бити озбиљно код дозирања (мора се мешати). Осим тога, многи се жале на реакције на месту где је ињектиран лек.

Друг: Дулаглитид

Назив марке: Трулицити (оловка)

Доза: Почните са 0.75мг недељно и повећајте на 1.5мг за 6 до 8 недеља.

А1Ц редукција: око 1,4 процента.

Позитивни: Не треба ручно мешати. Не морате да причврстите иглу и можете да баците целу оловку у контејнер за оштре после испоруке дозе. Дозира се једном недељно и има вишу А1Ц редукцију него Вицтоза.

Негативне: није покривено свим осигурањима и може бити скупо.

Који су нежељени ефекти?

Ко треба избегавати ове врсте лекова?

Овај лек се не препоручује ако:

Такође, особе са дијабетесом који имају смањену функцију бубрега, са ГФР (брзином гломеруларне филтрације) или 30 или мање, не треба користити буретраон и бајтету. Разговарајте о реналној дозацији код лекара ако узимате друге агонисте ГЛП-1.

Нема довољно доказа који би подржали безбедност код пацијената који су на дијализи, па је избјегавање употребе ГЛП-1 код ове популације паметно.

Шта је следеће?

Док се лекови за дијабетес и даље појављују и истраживање је убрзано у току за сигурније, погодније и ефикасније типове агониста ГЛП-1, сигурни смо да ћемо у будућности видети више лекова. Заправо, други агонист ГЛП-1 који се тренутно пријављује за одобрење ФДА, семаглутид, наводи се да смањује ризик од срца за 26 процената. И као бонус, орални семаглутид је у фази ИИ испитивања, што значи да једног дана, агонисти ГЛП-1 можда неће бити потребни за ињектирање.

> Извори:

> Дунган, К, ДеСантис, А. Агонисти рецептора пептидних рецептора попут глукагона за лечење дијабетес мелитуса типа 2. Савремен.

> Висхал, Гупта. Глукагон подобни пептид-1 аналоги: Преглед. Индијски Ј Ендоцринол Метаб. 2013 мај-јун, 17 (3): 413-421.

> Смиловитз, Н, Доннино, Роберт, Сцхвартзбард, Артхур. Агонисти рецептора пептидних рецептора попут глукагона за дијабетес: Улога у кардиоваскуларним болестима. Тираж.