Тамокифен интеракције лекова и генетика

Шта можете и не можете узимати док користите Тамокифен

Ако вам је прописан тамокифен за рак дојке , вероватно сте чули да може интеракцију са неким другим лековима. С обзиром на то да ове интеракције укључују најчешће коришћене лекове и укључују прехрамбене додатке и прехрамбене додатке, ово је веома важно. Поред тога, вероватно ћете узимати лекове најмање 5 до 10 година, чинећи свест о могућим интеракцијама не само тренутном бригом.

Постоје и неки људи који, због генетских разлика, немају користи осим ако се користи већа доза овог лијека. Шта треба да знате?

Тамокифен користи

Тамоксифен има три примарне употребе:

Најчешћа доза је 20 мг дневно за 5 до 10 година.

(Они који постају постменопауза или су примили терапију супресије јајника могу се прећи на инхибитор ароматазе умјесто тога).

Сазнајте више о улози естрогена у раку дојке и опцијама хормоналне терапије које су доступне.

Како се Тамокифен метаболизира у вашем телу

Тамокифен мора бити разложен у вашем телу у његову активну форму.

Овај "метаболит" је ендоксифен и представља једињење које ради на спречавању поновног појаве.

Тамокифен се раздваја на ендоксифен помоћу цитокрома П450 ензима ЦИП2Д6. (Постоје и други ензими као што су ЦИП3А4 и други, али ЦИП2Д6 је вероватно најзначајнији). Све што смањује активност овог ензима (ЦИП2Д6) може довести до смањене количине активног метаболита, а тиме и мање користи. Смањена активност ензима може доћи ако узимате неке друге лекове или ако имате одређене генетске варијације које чине ензим мање активним.

Ендокифен, производ разградње, је 30 до 100 пута ефикаснији у супресивању раста ћелија везаног за естроген, него тамокифен, а основно једињење је одговорно за ефекте тамоксифена. Из овог разлога можете чути тамоксифен који се назива "про-дрога".

Зашто се могу појавити интеракције лекова?

Разлог због којег је разумевање метаболизма тамоксифена важно јесте да постоје многи други лекови који слично утичу на ЦИП2Д6 ензим. Неки лекови снажно инхибирају ензим, тако да мало ако се производи сваки ендоксифен када се узимају са тамоксифеном. У суштини, било би као да нисте уопште узели лек.

Лекови који утичу на овај ензим укључују оне који се обично користе код жена са раком дојке, као што су многи антидепресиви, па чак и обични алергијски лекови.

Информације о овим интеракцијама су релативно нове (тамокифен је одобрен 1998. године, али интеракције нису примећене до касније), а студије су тренутно у току и детаљније разматрају ово питање. Напомињемо да су недавне студије утврдиле да се ниво витамина Д може повезати са ефикасношћу тамоксифена и да нивои ендоксифена имају тенденцију да буду знатно виши код жена током летњих месеци. Пошто постоје студије које сугеришу да витамин Д може помоћи у борби против рака дојке , то је подсетник да ваш онколог провери ниво витамина Д ако још нисте урадили ово.

Потенцијалне интеракције лекова на тамокифену

У наставку наведен је низ лекова који могу да интерагују са тамоксифеном. Треба напоменути да ови лекови могу смањити ефикасност тамокифена, али то раде различито. Неки лекови су јаки инхибитори ЦИП2Д6, док други инхибирају ензим у мањим степенима. Овај списак није исцрпан, а други мање познати лекови могу интераговати са тамоксифеном. Молимо разговарајте са својим онкологом и фармацеутом о било којим фармацеутским лековима, лековима без рецепта или дијететском додатку који размишљате док сте на тамоксифену. Имајте на уму да могу бити времена у којима користи од коришћења једног од ових лекова могу превагнути ризик од смањења нивоа ендокозита. Медутим, ако имате свесност, помозите лекару да поставите права питања.

Лекови које треба избегавати код тамоксифена укључују:

Алтернативе: лекови који се могу користити уместо тога

Можда се питате шта можете да предузмете ако користите тамоксифен:

Увек учимо више о интеракцијама лијекова и важно је разговарати са својим онкологом и фармацеутом о било којим лековима које желите користити заједно са тамоксифеном.

КТ пролонгација

Ако сте погледали ознаку паковања, можда сте примијетили да тамокифен не треба користити другим лијековима који продужавају КТ интервал. Интервал КТ се односи на количину времена између два таласа која се виде на електрокардиограму. Сматра се да ако се КТ интервал значајно продужи, то повећава ризик од абнормалног срчаног ритма и евентуално изненадне смрти.

Информације о паковању упозоравају да тамоксифен може довести до продужења КТ-а када се користи заједно са другим лековима који могу проузроковати продужење КТ-а. Међутим, преглед студија из 2017. године тврди да постоји вјероватноћа да постоји низак ризик од клинички значајног пролонгирања КТ у овом окружењу, посебно са само 20 мг дневно.

Генетика Тамокифена и ЦИП2Д6 тестирања

Постоји спектар активности ЦИП2Д6 ензима, а то резултира разликама у метаболизму лекова. Преглед студија је утврдио да обимни метаболизатори изгледају боље од лоших метаболизера. Укупно, око 20 процената људи је смањило активност овог ензима.

Па како знате да ли можете бити лош метаболизатор? Постоје комерцијални тестови за генотипизацију који су на располагању за генотипизацију ЦИП2Д6, али ово тестирање се обично не врши за жене на терапији тамоксифеном за позитиван рак дојке рецептора. Другим речима, вероватно нећеш знати. Ово је подручје контроверзе, а неки истраживачи верују да би присуство другог ензима, ЦИП3А4 * 22 могло компензирати смањење концентрације ендокозена у вези са ниском активношћу ЦИП2Д6.

Опет, вреди напоменути да активност ЦИП2Д6 има тенденцију да буде виша у љетњим мјесецима (зависи од витамина Д до одређеног степена), а тестирање витамина Д је важно за жене које живе са раком дојке.

Боттом Лине на интеракцијама лекова Тамокифен

Тамокифен је лек који жене узимају свакодневно у дужем временском периоду након дијагнозе рака дојке. Када се узимају по упутствима, може преполовити ризик од поновног појаве (и након тога смрти). Као такво, разумевање могућих интеракција је изузетно важно.

Неке интеракције лекова могу бити благи, док други лекови могу скоро потпуно негирати ефекте тамоксифена када се узимају истовремено. Ово се показало не само у лабораторији која се бавила метаболизмом ових лекова, него се клинички види у повећању стопе смртности жена које су узимале Пакил заједно са тамоксифеном.

Нове информације долазе на површину (као што су подаци о витамину Д наведени горе). Ови брзи напори у медицини за канцер чине да је важније него икада бити ваш сопствени адвокат у неговању рака . Студија која илуструје ову тачку је она која се бавила женама које су узимале тамоксифен током периода од 2005. и 2010. године (након што смо били свјесни неких од ових интеракција). У то време, Пакил је био један од најчешће прописаних антидепресива за жене на тамоксифену. Међутим, још је забрињавајућа чињеница да многи препарати без рецепта могу да интерагују са тамоксифеном, остављајући људе да препознају интеракције лекова.

> Извори:

> Антунес, М., Тимм, Т., де Оливеира, В. и др. Утицај ЦИП2Д6 и ЦИП3А4 фенотипова, интеракција лијекова и статус витамина Д на биотрансформацију Тамоксифена. Терапеутски мониторинг лекова . 2015. 37 (6): 733-44.

> Јуурлинк, Д. Ревиситинг интеракције лекова између тамокифена и ССРИ антидепресива. БМЈ . 2016. 354: и5309.