Постоје лекови који се користе у лечењу ХИВ-а који могу повећати плаземску концентрацију одређених антиретровиралних средстава (АРВс) када се користе у комбинованој терапији. Популарно позната као "појачала", лекови дозвољавају лекарима да смање дозу и учесталост пратећег АРВ-а док смањују потенцијал за нежељене ефекте повезане са дрогом.
Бојатори за ХИВ, познати и као фармакокинетички побољшачи, не треба мешати са витаминима или додатцима који се продају као "имунолошки појачавачи", који немају познате особине нити за спречавање или сузбијање ХИВ инфекције.
Увођење загађивача ХИВ-а
Када су ХИВ протеазе инхибитори (ПИс) први откривени средином деведесетих, један од главних изазова за истраживаче је била брза брзина у којој су се лекови метаболизовали у јетри и очишћени из крвотока. Као резултат, ПИ су захтевали двоструко до три пута дневно дозирање. Не само да су високе дозе повећавале ризик од токсичности лекова, већина оптерећења пилуле је учинила све теже (а тиме и развој отпорности ).
1996. године одобрена је употреба дроге Норвир (ритонавир) за употребу у ХИВ од стране УС Фоод анд Друг Администратион (ФДА). Док је познато да лек има антивирусна својства, ускоро је откривено да чак и при веома ниским дозама може инхибирати сам ензим (ЦИП3А4) који је потребан за метаболизацију ПИ.
Откриће су одмах утицале на начин на који су ПИ прописани. Данас се Норвир ријетко користи за његову антивирусну акцију, већ ради повећања ефикасности примарних ПИ, уз смањење негативних ефеката повезаних са терапијом.
Лек је такође компонента фиксне дозе комбинације ПИ, Калетра (лопинавир + ритонавир).
(Молим вас да обратите пажњу - Норвир може ометати концентрације других лекова у плазми које можете узимати, понекад резултујући озбиљним озбиљним интеракцијама. Молимо вас да саветујете лекара о било којим истовременим лековима који користите када је прописан Норвир или Калетра.)
Будућност загађивача ХИВ-а
У посљедњих неколико година, велики је фокус стављен на развој других ојачивача ХИВ-а. Предвиђено је да слични агенси не само додатно проширују ефикасност ПИ, већ исто то и за друге класе АРВ-а који потенцијално могу дати јединствене дозе једном дневно, док би се омогућило веће "опроштање" уколико се дозне пропуштају или недостатак у терапији појавити.
У 2012. години, пуних 16 година након увођења Норвир-а, други одобрени лек је коначно одобрен од стране ФДА. Показано је да инхибитора ЦИП3А4 ензима и одређених цревних протеина, за које је познато да ометају апсорпцију лијекова, инхибирају Тибост (цобицистат) , компоненту комбинованог лијека Стрибилд (елвитегравир + цобицистат + тенофовир + емтрицитабин) .
Иако нема сопствених антивирусних особина, Тибост може повећати ефикасност елвитегравир-а, инхибитора интегразе ХИВ-а, док постиже сличне резултате са ПИс Реиатаз (атазанавир) и Презиста (дарунавир) и нуклеотидним аналогом Виреад (тенофовир).
Почетком 2015, ФДА је одобрила два комбинована лијекове комбиноване дозе које укључују Тибост, укључујући Евотаз (атазанвир + цобицистат) и Презцобик (дарунавир + цобицистат) .
Остали експериментални појачивачи су под истрагом, укључујући и нови ЦИП3А4 инхибитор који развија Секуоиа Пхармацеутицалс.
Извори:
Национални институт за алергије и заразне болести (НИАИД). "Два нова инхибитора протеазе одобрена од стране ФДА. Администрација хране и дроге. " НИАИД агенда за АИДС. Бетхесда, Мериленд; Март 1996; 4-5.
Америчка агенција за храну и лекове (ФДА). "ФДА одобрава нову комбинациону таблету за лечење ХИВ-а за неке пацијенте." Силвер Спринг, Мариланд; саопштење за штампу објављено 27. августа 2012.
Галлант, Ј .; Коениг, Е .; Андраде-Виллануева, Ј .; ет ал. "Цобицистат против ритонавира као фармакоенергије атазанавир плус емтрицитабин / тенофовир дисопроксил фумарат у лечењу болесника са ХИВ-ом типа 1: Резултати 48. недеље." Јоурнал оф Инфецтиоус Дисеасес. 1. јул 2013. године, 208 (1): 32-39 .
Бристол-Миерс Скуибб. "Евотаз (Атазанвир + цобицистат) - ПОТПУНО ИНФОРМАЦИЈЕ О ПРЕДИЗБОРУ." Њујорк, Њујорк.
Бристол-Миерс Скуибб. "ПРЕЗЦОБИКС - ПОТПИСАНЕ ИНФОРМАЦИЈЕ ЗА ПРЕДСЈЕДНИКА". Њујорк, Њујорк.