Биолошка доступност и биоеквиваленција су оба термина кориштена у фармакологији како би описали специфичне акције и особине производа лијека.
Биолошка доступност описује особу која је примењена доза која је активна циркулација у крвотоку када се лек достави орално, интравенозно или било којим другим средствима (нпр. Ректални, сублингвални, назални, трансдермални, итд.)
По дефиницији, лек који се доставља интравенозно има биорасположивост од 100% пошто се испоручује директно у крвоток.
Постоји велики број фактора који могу утицати на биолошку доступност лекова. Они укључују, између осталог:
- Физичка својства лека, укључујући полу-живот лекова
- Формулација лекова (нпр., Непосредна ослобађање, временско ослобађање)
- Гастроинтестинално здравље пацијента
- Доба пацијента, која може утицати на брзину метаболизма лека
- Да ли се лек узима са или без хране
- Ренална (бубрежна) функција јетре (јетре), која утиче на клиренс
Интеракције са другим лековима или храном такође могу директно утицати на биодоступност. У третману ХИВ / АИДС-а , на пример, антиретровирусни лек Норвир (ритонавир) користи се за "подстицање" концентрације других лекова за ХИВ у серуму - такође може повећати системску биолошку доступност лијека као што је Виагра (силденафил цитрат) . При томе може значајно продужити полу-живот Виагре док увећава нежељене ефекте.
С друге стране, антациди на бази магнезијума и алуминијума (као што су Тумс или млеко магнезијума) могу знатно смањити биодоступност многих ХИВ лијекова када се узимају истовремено - до 74% са лековима као што су Тивицаи (долутегравир) - и, у томе, потенцијално поткопавају циљеве терапије.
Биоеквиваленција је термин који се користи у фармакологији да би описао два различита производа за лекове који су, на основу њихове ефикасности и сигурности, у суштини исти.
Америчка администрација за храну и лекове (ФДА) дефинише биоеквиваленцију као "одсуство значајне разлике у брзини и степену до које активни састојак или активни део фармацеутских еквивалената или фармацеутских алтернатива постане доступан на месту деловања лијека када се примењује на исту моларну дозу под сличним условима у одговарајуће пројектованој студији. "
Биолошка доступност и биоеквиваленција су директно међусобно повезани уколико је релативна биодоступност (тј. Упоредна биорасположивост једног лека другом) једна од мјера које се користе за процјену биоеквиваленције лијека.
За одобравање ФДА, генерички лек мора показати 90% интервал поузданости (ЦИ) у обиму и брзини биорасположивости у поређењу са оним од пореклом референтног лијека.
> Извори:
> Муирхеад, Г .; Вуфф, М .; Фиелдинг, А .; ет ал. "Фармакокинетичке интеракције између силденафила и сакинавир / ритонавир." Британски часопис за клиничку фармакологију. Август 2000; 50 (2): 99-107.
> Песма, И .; Борланд, Ј .; Ариа, Н .; ет ал. "Ефекат калцијума и гвожђа додатака на фармакокинетику > долутегравир > код здравих субјеката." 15. Међународна радионица о клиничкој фармакологији ХИВ и терапије хепатитисом; Васхингтон, ДЦ; 19. и 21. маја 2014. године; апстрактно П_13.
> УС Фоод анд Друг Администратион (ФДА). "Упутство за индустрију: биолошка доступност и студије биоеквиваленције за производе који се користе у оралном стању - опће разматрање." Силвер Спрингс, Мериленд.