Исентресс (рателгравир) је антиретровирусни лек против комплекса инхибитора интегразе који се користи у лечењу ХИВ инфекције . Исентресс је био први инхибитор интегразе који је одобрила америчка администрација за храну и лекове (ФДА).
Октобра 2007, лиценцирана је за употребу код одраслих који су имали отпор према другим антиретровирусним лековима . Али до јула 2009. године, а касније у децембру 2011. године, ФДА је проширила своју индикацију, дозвољавајући употребу код свих одраслих са ХИВ-ом, као и дјеце узраста од 2-18 година.
Исентресс је међу лековима који се тренутно препоручују као префериране прве опције за терапију ХИВ-ом у САД
Формулације
Исентресс је доступан у четири различите формулације:
- За одрасле и старију децу, Исентресс је доступан као филмска обложена таблета од 400 мг, овалена у облику и розе-наранџаста боја. На једној страни је број "207".
- За децу која не могу да узимају таблете, Исентресс је доступан као или 100 мг жвакања (овалан, беж, са једне стране са ознаком "477") или жвакање од 25 мг (бледо жуто, округло, са једне стране са ознаком "473 "). Обоје су укуси наранџе и банане.
- За мању децу која не могу да узимају жвакале, Исентресс је доступан у једном пакирању, оралном суспензији од 100 мг. Орална суспензија се помеша са 5 мл воде и примењује се са оралним шприцем. Након мешања, орални препарат треба користити у року од 30 минута, а остатак се одмах одбацује. Суспензија је укус банана.
Никада не замењујте Исентресс жваке или оралну суспензију за таблете Исентресс филмом обложене, јер формулације нису биоеквивалентне. Користите само према упутству (погледајте Досаге испод).
Досаге
Исентресс 400 мг, филмом обложене таблете треба прописати за одрасле и за старију дјецу која могу прогутати таблете, и то:
- Одрасли: једна 400 мг таблета, узета два пута дневно
- За децу или адолесценте 55 фунти (25 кг) или више: једна 400 мг таблета, узета два пута дневно
Исентресс жвакање таблете треба прописати за дјецу тежине од 44 кг (20 кг) или више, који не могу прогутати таблете, и то:
- 44 килограма (20кг) на мање од 62кг (28кг): 150мг два пута дневно
- 62кг (28кг) на мање од 88кг (40кг): 200мг два пута дневно
- Преко 88 фунти (40 кг): 300 мг двапут дневно
Исентресс оралну суспензију или жвакање таблете треба прописати за дјецу тежине од најмање 6,5 кг (3 кг) до мање од 55 килограма (25 кг), како слиједи:
- 6,5 кг (3кг) на мање од 8,8 фунти (4кг): 1мЛ (20мг) припремљена орална суспензија узета два пута дневно
- 8,8 килограма (4 кг) до мање од 13 килограма (6 кг): 1,5 мЛ (30 мг) припремљена орална суспензија узета двапут дневно
- 13 килограма (6кг) на мање од 17 килограма (8кг): 2мЛ (40мг) припремљена орална суспензија узета два пута дневно
- 17 килограма (8кг) до мање од 24 килограма (11кг): 3мЛ (60мг) припремљена орална суспензија узета два пута дневно
- 24 килограма (11кг) до мање од 30кг (14кг): 4мЛ (80кг) припремљена орална суспензија узета двапут дневно или 75мг таблете за жвакање узети двапут дневно
- 30 килограма (14 кг) на мање од 44 килограма (20 кг): 5 мЛ (100 кг) припремљена орална суспензија узета двапут дневно или 100 мг таблете за жвакање узети двапут дневно
Примене лека
Исентресс се може узимати са или без хране. Исентресс се не може узимати самостално и мора се прописати као део комбиноване антиретровиралне терапије (цАРТ) .
Заједни нежељени ефекти
Најчешће споменути нежељени ефекти (који се јављају у 2% или мање случајева) су:
- Инсомниа
- Главобоља
- Вртоглавица
- Мучнина
- Умор
Контраиндикације
Ниједан
Интеракције лекова-дрога
Молимо вас да обавестите свог доктора ако узимате неки од следећих лекова јер се не препоручују за истовремену примену са Исентресс и могу ометати биолошку доступност лека:
- Антибиотици базирани на рифампину: Рифадан, Рифатер, Рифамате, Римацтане
- Антациди базирани на алуминијуму или магнезијуму (нпр. Тумс, млеко магнезијума итд.)
Разматрања
Пацијенти који након почетка Исентресс-а доживљавају алергијску реакцију, одмах треба контактирати свог лекара. Третман треба зауставити и тражити лијечење ако осип прати болове грознице, мишића или зглобова, блистава или рана, црвенило или оток очију, отицање лица или уста или проблеми са дисањем. Пацијенти који су претходно доживели преосетљиву реакцију на Исентресс не би требало поново изазивати са лекаром након рјешавања симптома.
Студије на животињама нису показале никакве ембрионалне или феталне поремећаје прирођаја током трудноће код мишева или зечева изложених Исентрессу. Међутим, утицај Исентресса на дојене дојенчад још увек није утврђен, а као резултат тога дојење се не препоручује мајкама које узимају Исентресс.
Извори:
Одељење за здравље и социјалне услуге (ДХХС). "Смјернице за употребу антиретровиралних средстава код одраслих и адолесцената инфицираних ХИВ-ом". Роцквилле, Мериленд.
ФДА. "ФДА проширује употребу средстава за лијечење ХИВ-а дјеци и адолесцентима." Силвер Спринг, Мериленд; 21. децембар 2011.
Реутерс. "УПДАТЕ 2-ФДА ОКс проширена употреба Мерцк'с Исентресс ХИВ Дроге." 9. јула 2009.
Америчка агенција за храну и лекове (ФДА). Пакет одобрења лекова - назив лекова: Исентресс (рателгравир) 400 мг таблете. " Силвер Спринг, Мериленд; 12. октобар 2007.