Често је прописано ако је метотрексат незадовољавајући
Арава (лефлуномид) је класификован као анти-реуматски лек који модифицира болест (ДМАРД). Лек, који је одобрила америчка ФДА 11. септембра 1998., користи се за лечење умереног до озбиљно активног реуматоидног артритиса код одраслих. Користи се за смањивање знака и симптома реуматоидног артритиса да би се спречило структурно оштећење (нпр., Рентгенски докази о ерозијама и сужењу зглобова) и побољшање физичке функције.
Арава се често прописује када се други ДМАРДс, нарочито метотрексат , не могу толерисати или произвести неадекватан одговор (тј. Не успијевати да контролише симптоме).
Доступност и дозирање
Арава је доступан у 10 мг и 20 мг филмом обложене таблете (30 боца за бројање). Арава је такође доступан у блистер пакирању од 3 мг. Због дугог полувремена Араве код пацијената са реуматоидним артритисом и препорученим интервалом од 24 сата за дозирање, препоручује се Арава започети са оптерећујућом дозом од једне 100 мг таблете дневно током 3 дана. Након што је допуна дозе завршена, дневна доза од 20 мг Арава се препоручује за лечење реуматоидног артритиса. Таблета од 10 мг је доступна за пацијенте којима је потребна нижа доза због нежељених ефеката доживљених са већом дозом. Може потрајати неколико седмица прије него што се примећује побољшање болова у зглобовима или зглобова у зглобовима. Потпуне користи се не могу реализовати до 6 до 12 недеља након што је Арава започела.
Како то ради
Арава је имуномодулаторни агенс изоксазола који инхибира дихидроортат дехидрогеназу, ензим укључен у синтезу пиримидина. Пиримидини су грађевински блокови нуклеинске киселине. Арава је повезана са антипролиферативном активношћу (што значи, спречава ширење ћелија) иу тестовима, показала је антиинфламаторне ефекте.
Он блокира формирање ДНК која је потребна за развој ћелија, као што су ћелије имуног система. На тај начин потискује имуни систем . Како конкретно ради на контроли реуматоидног артритиса није у потпуности разјашњено.
Нежељени ефекти и нежељене реакције
Најчешће нежељене реакције повезане са Аравом су дијареја, мучнина, главобоља, респираторна инфекција, повећани ензими јетре (АЛТ и АСТ), алопеција и осип. Повећање јетрених ензима обично утиче на мање од 10% пацијената који узимају Арава, али због тога што може узроковати повреде јетре, поготово ако се користи алкохол или са одређеним другим лековима, треба редовно вршити крвне тестове за надгледање јетре.
Пријављено је да је низ нежељених догађаја утицао на 1% на мање од 3% пацијената са реуматоидним артритисом који су учествовали у клиничким испитивањима за Арава. Проблеми са плућима, укључујући кашаљ или кратак дах, сматрају се ретким нежељеним ефектима. Пацијентима треба упознати ране симптоме интерстицијске болести плућа и пријавити те симптоме ако доживљавају.
Дијареја, најчешћи нежељени ефекат, погађа око 20% пацијената лечених Аравом. Дијареја због употребе Араве обично се побољшава са временом или узимањем лекова за спречавање дијареје.
У неким случајевима може доћи до смањења дозе Араве.
Упозорења и контраиндикације
Араву не смеју користити труднице или жене које могу затрудњети и не користе контрацепцију. Трудноћа се мора избегавати током лијечења са Аравом, као и прије завршетка поступка за елиминацију лека након лијечења са Аравом.
Код неких пацијената који су били лечени Аравом пријављен је озбиљна повреда јетре, укључујући смртоносну јетру. Пацијентима са претходно постојећом акутном или хроничном обољењем јетре не треба лијечити Арава.
Арава се не препоручује за пацијенте са тешком имунодефицијенцијом, дисплазијом коштане сржи или тешким или неконтролираним инфекцијама.
Пријављени су ретки извештаји о панцитопенији, агранулоцитози и тромбоцитопенији. Број крвних ћелија треба рутински вршити да посматрају абнормалности.
У пацијентима лијеченим Аравом пријављени су ретки случајеви Стевенс-Јохнсоновог синдрома и токсичне епидермалне некролизе и ДРЕСС (реакција на лек са еозинофилијом и системски симптоми). Ако се то деси, Арава треба зауставити и процедура за елиминацију лека може бити започета.
Код неких пацијената код Араве је пријављена периферна неуропатија . Док су у већини случајева симптоми прешли са прекидом Араве, неки пацијенти су имали упорне симптоме.
Извори:
Арава таблете. Прописивање информација. Санофи-Авентис УС Ревисед Новембер 2014.
Лефлуномид (Арава). Амерички колеџ реуматологије. Ажурирано мај 2015.