Употреба, разматрања и контраиндикације
Сустива (ефавиренз) је антиретровирусни лек који се користи у лечењу ХИВ-а код одраслих и деце.
Сустива је класификована као ненуклеозидни инхибитор реверзне транскриптазе (ННРТИ) и такође је компонента фиксне комбинације лијекова Атрипла (тенофовир + емтрицитабин + ефавиренз) која се обично користи као код терапије прве линије у САД
Сустива је одобрена за употребу од стране УС Фоод анд Друг Администратион (ФДА) 21. септембра 1998. године.
У Европи и многим другим деловима света, лек се продаје под другачијим трговачким именом, Стоцрин.
Формулација лекова
Сустива је доступна у таблети од 600 мг. Жута, подолжана таблета је обложена филмом и штампаним нумером "СУСТИВА" са обе стране.
Сустива је доступна иу облику 200мг и 50мг капсула. Капсуле од 200 мг су златне боје, одштампане са "СУСТИВА" на тијелу капсуле и "200 мг" на поклопцу. Капсуле од 50 мг имају златну капицу штампану са "СУСТИВА" и бијелим тијелом одштампаном са "т0 мг".
Сустива никада не сме да се користи као монотерапија, већ у комбинацији са другим одговарајућим антиретровиралним лековима .
Досаге
За одрасле узмите једну 600 мг таблете једном дневно, идеално пре спавања и на празан желудац. Додатно:
- Ако је истовремено са рифампином (који се често користи у третирању туберкулозне коинфекције), повећајте дозу на 800 мг једном дневно за пацијенте тежине преко 50 кг.
- Ако је истовремено са вориконазолом ( антифунгалом који се редовно користи за лечење опортунистичких инфекција повезаних с ХИВ-ом), повећајте вориконазолну дози за одржавање до 400 мг два пута дневно и смањите Сустиво на 300 мг једном дневно.
За дјецу од најмање три године старости и преко 7,7 фунте (35 кг), прописати су сљедеће:
- 7,7 лбс (3,5 кг) на мање од 11 лбс (5 кг): 100 мг
- 11 лбс (5 кг) на мање од 16,5 лбс (7,5 кг): 150 мг
- 16,5 лбс (7,5 кг) на мање од 33 лбс (15 кг): 200 мг
- 33 лбс (15 кг) на мање од 44 лбс (20 кг): 250 мг
- 44 лбс (20 кг) на мање од 55 лбс (25 кг): 300 мг
- 55 лбс (25 кг) на мање од 71,6 лбс (32,5 кг): 350 мг
- 71,6 лбс (32,5 кг) на мање од 88 лбс (40 кг): 400 мг
- 88 лбс (40 кг) и више: 600 мг
Капсуле Сустива могу се прогутати у цијелости или као прскалице. Сустива у облику таблете, с друге стране, никада не сме бити срушена, јер то може проузроковати неадекватно дозирање (или потенцијално предозирање) код деце.
Заједни нежељени ефекти
Најчешћи нежељени ефекти који су повезани с употребом Сустива (у 10% случајева или мање) су:
- Осип
- Мучнина
- Вртоглавица
- Главобоља
- Умор
- Инсомниа
- Повраћање
- Ослабљена концентрација
- Узнемирен стомак
- Абнормални, живи снови
- Дијареја
- Депресија
- Нервост / анксиозност
Већина симптома је углавном краткотрајна, често се решавају у року од неколико седмица до мјесец дана. Неке ефекте централног нервног система (вртоглавица, оштећена концентрација) могу се ублажити узимањем Сустиве непосредно пре спавања.
Сустива-Ассоциатед Скин расхес
У контролираним клиничким студијама, 26% пацијената ново изложених Сустиви доживело је одређени степен кожног осипа, иако су већина били благе до умерене у озбиљности и обично се појављивале у прве двије недјеље по иницијацији.
Уколико развијете осип убрзо након покретања Сустива, обратите се свом лекару или здравственој установи. У ријетким случајевима (мање од 1% случајева) осип може бити озбиљан, представљајући грозницу и блистере, што указује на потенцијално смртоносно упалу свих тијела звано Стевенс-Јохнсонов синдром, што захтева не само прекид терапије, већ и хитну медицинску помоћ пажњу.
У свим осталим случајевима, осип ће се најчешће решавати без прекида терапије.
Контраиндикације
Сустива се никада не сме користити са другим не-нуклеозидним инхибиторима реверзне транскриптазе: Едурант (рилпивирин), Интелигенција (етравирин), Ресцриптор (делавирдин) или Вирамуне (невирапин).
Пацијент са претходном преосетљивом реакцијом на Сустиво - укључујући Стевенс-Јохнсонов синдром ( види горе ) или токсичне кожне ерупције - не би требало да се препоручује овим леком или прописаном Атриплом, формулацијом лекова са фиксном дозом која укључује Сустиво.
Сустива се такође не препоручује када је истовремено са лековима хепатитис Ц (ХЦВ) Вицтрелис (боцепревир) и Олисио (симепревир) због губитка терапијског ефекта за ова два ХЦВ антивирала.
Смјернице за лијечење
Сустива је повезана са абнормалностима фетуса у бројним студијама на животињама. Иако још увек постоји тврдња о томе да ли Сустива представља прави ризик код људи, препоручује се да се Сустива избегне током трудноће, нарочито у првом тромесечју. Мајкама се такође саветује да не доје док узимају Сустиво.
Извори:
Америчка агенција за храну и лекове (ФДА). "Пакет одобрења лијекова - Сустива (ефавиренз) 50 мг, 100 мг, 200 мг капсула." Силвер Спринг, Мериленд; издата 21. септембра 1998. године.