Јуктапид (ломитапид) је лек којим се углавном снижавају нивои укупног холестерола, ЛДЛ и аполипопротеина Б - заједно са исхраном и другим третманима - код особа са хомозиготном фамилијалном хиперхолестеролемијом , ретким, наследјеним условима који узрокују веома висок ниво ЛДЛ холестерола и кардиоваскуларних болест раније у животу. Јуктапид је одобрен у Сједињеним Државама од стране Администрације хране и дроге у децембру 2012. године.
Јуктапид је темељно истраживан само код особа са дијагностиком хомозиготне фамилијарне хиперхолестеролемије - а не код особа са другим условима узрока високог нивоа холестерола. У једној студији, Јуктапид 5 до 60 мг дневно је примењен код особа које већ користе друге терапије за смањење холестерола због својих веома високих нивоа ЛДЛ холестерола. Ова студија показала је да додавање Јуктапида другим терапијама смањује ниво ЛДЛ до 50%. Нивои триглицерида, нивои аполипопротеина Б, ниво ВЛДЛ и укупни ниво холестерола такође су значајно смањени.
Друга студија испитала је ефикасност и безбедност код појединаца са истим здравственим стањем узимајући Јуктапид сама за смањење нивоа холестерола. На крају ове студије, у дози од 1 мг / кг / дан, нивои ЛДЛ и нивои аполипопротеина Б такође су смањени за око 50%.
Иако су ови налази помогли у значајном смањењу холестерола код ове популације пацијената, такође су открили да Јуктапид може изазвати значајне нежељене ефекте - укључујући и гастроинтестиналне нежељене ефекте и болести јетре.
Поред тога, пошто су ове студије трајале само до 78 недеља, тренутно се спроводе друге студије како би се утврдила дугорочна сигурност и ефикасност Јуктапид-а.
Како то функционише?
Јуктапид смањује ЛДЛ холестерол блокирањем микросомалног протеина за пренос триглицерида (МТТП), молекула у телу који спречава настанак ВЛДЛ и хиломикрона у јетри.
Пошто се ВЛДЛ претвара у ЛДЛ, то ће смањити ниво ЛДЛ у крви.
Како да узмем овај лек?
Јуктапид треба узимати уста, са чашом воде, на празан желудац. Предлаже се да се лекови узимају најмање два сата после вечере. Ваш здравствени радник ће провести тестове крви - укључујући испитивање нивоа ензима јетре и нивоа холестерола - пре него што вам преписује Јуктапид.
Могући нежељени ефекти
Повећани јетрени ензими и акумулација масти у јетри су снажно повезани са узимањем Јуктапида. Због тога ће ваш лекар морати да изврши периодични тест крви како би одредио нивое ензима јетре, које укључују аланин аминотрансферазе, аспартат аминотрансферазе и алкалне фосфатазе, поред праћења нивоа холестерола. Због ових нежељених ефеката, Јуктапид носи "упозорење на црну кутију" због хепатотоксичности, што је снажно упозорење које је издала Управа за храну и лијечење због чињенице да је овај нежељени ефекат забиљежен у студијама које испитују сигурност лијека. Због потенцијално штетног учинка Јуктапид-а на јетру, ваш лекар ће вас уписати у ограничени програм, који се назива Јуктапид РЕМС програм.
Према овом програму, лекари и љекарне које су сертификоване у разумијевању лека и његових ризика могу прописати и дистрибуирати Јуктапид.
Гастроинтестинални нежељени ефекти, као што су мучнина, повраћање, згага, дијареја, констипација и бол у стомаку, били су најчешће пријављени нежељени ефекти код људи који узимају Јуктапид. Поједини поједини су такође пријавили да су доживели губитак тежине, болове у грудима и замор при узимању лека.
Ко то не би требао преузети?
Тренутно, Јуктапид је проучаван само код особа са дијагностиком хомозиготне фамилијарне хиперхолестеролемије због високог ризика за кардиоваскуларне болести.
Стога није познато да ли је Јуктапид једнако ефикасан код особа са другим здравственим стањима која узрокују висок ниво холестерола. Остали људи који треба да се консултују са својим лекаром пре него што узму Јуктапид укључују:
- Појединци са обољењем јетре - Јуктапид може даље повећати ензиме јетре као што су трансаминазе и повећати масу јетре.
- Људи са бубрежном болешћу - Јуктапид нивои могу повећати у крви.
- Жене које су трудне - показало се да је Јуктапид штетан за фетус у студијама на животињама. Жене способне за репродукцију ће морати имати негативан тест трудноће пре него што започну Јуктапид и требаће користити неку врсту ефикасне контроле контрацепције док узимате лекове.
- Жене које су болесне - Јуктапид није интензивно проучаван. Због потенцијала за развој тумора код мишева, препоручује се прекид медицинске сестре - или лијека.
Интеракције лекова
Постоје одређени лекови који могу да интерагују са Јуктапидом, што може утицати на концентрацију Јуктапид-а или других лекова у организму. Следећа је кратка листа лекова који могу да интерагују са Јуктапид-ом, па ако узимате један или више ових лекова, консултујте се са својим лекаром.
- Витамини и храњиви материји растворљиви у масти, као што су витамини А, Д, Е и К и омега-3 масне киселине , не могу се апсорбовати исто док узимају Јуктапид.
- Јуктапид може повећати ниво крвног притиска одређених разређивача у крви , као што је варфарин, у крви. То може проузроковати лакше крварење или модрице.
- Ако узимате аторвастатин или симвастатин, Јуктапид може повећати ниво ових лекова. Ваш доктор може да модификује вашу дозу ових лекова узимајући Јуктапид.
Због начина на који се Јуктапид метаболизира у телу, може повећати ниво других лекова које узимате - што значи да су лекови токсичнији. То укључује одређене антимикотичне лекове, антибиотике, антивирусне лекове, лекове за крвни притисак, лекове који се користе за лечење згузде и природни производи (као што су златни, грејпфрут). Због тога, требало би да обавестите све своје здравствене раднике о свим лековима које узимате тако да могу адекватно прегледати потенцијалне интеракције са Јуктапид-ом. Ваш лекар може одлучити да модификује вашу доза Јуктапид или друге лекове ако је откривена интеракција.
Суштина
Јуктапид је први одобрени лек за смањење холестерола који спречава МТТП. Иако су студије показале да Јуктапид додаје додатну способност смањења ЛДЛ код особа које имају фамилијску хомозиготну хиперхолестеролемију, постоји много безбедносних проблема повезаних са Јуктапидом и његова употреба је ограничена на ово специфично стање болести због ових ризика. Ваш лекар ће процијенити користи од узимања Јуктапид-а, заједно са ризицима доживљавања нежељених ефеката са лекаром. Будући да дугорочни ефекти узимања Јуктапида нису познати - укључујући и његову способност да спрече кардиоваскуларне болести - постоје студије које су тренутно у току да би се ово испитало.
Извори:
Цуцхел М, Меагхер ЕА, Тхерон ХД, ет ал. Ефикасност и безбедност микросомалног инхибитора протеина за трансфер триглицерида код пацијената са хомозиготном фамилијалном хиперхолестеролемијом: једна рука, отворена, студија 3. фазе. Ланцет 2013; 381 (9860): 40-6.
Цуцхел М, Блоедон ЛТ, Сзапари ПО, ет ал. Инхибиција микросомног протеина за пренос триглицерида у фамилијској хиперхолестеролемији. Н Енг Ј Мед 2007; 356: 148-156.
Јуктапид ® (ломитапиде) Пакет уложак. Аегерион Пхармацеутицалс. Март 2016.