Хормонски ефекти се разликују код прогестина
Све комбинације пилуле за контрацепцију садрже естроген (типично етинил естрадиол ) и једну од осам врста прогестина. Термин прогестин се користи за сваку природну или умјетну супстанцу која има особине сличне природном прогестерону. Прогестини су категоризовани по генерацији, што указује само када су уведене на тржиште, а не разлика у њиховој хемијској структури или начину на који поступају.
Да би најбоље разумели како се прогестин може класификовати, корисно је разјаснити врсте ефеката које прогестин може имати на женском тијелу :
- Прогестивни ефекти помажу у спречавању овулације и смањењу менструалног крварења.
- Андрогени ефекти се сматрају нежељеним нежељеним ефектима као што су акни и раст косе тијела.
- Естрогенски ефекти зависе углавном од количине етинил естрадиола у пилуле. Ови ефекти помажу у борби против андрогених ефеката.
1 -
НоретхиндронеНоретиндрон је прогестин прве генерације доступан у монофазним, двофазним и трифазним формулацијама. Има ниску прогестациону и лагану естрогенску активност. Она има тенденцију да буде мање андрогена од прогестина друге генерације (левоноргестрел и норгестрел), али и више андрогених од новијих прогестина, као што је десогестрел. У малим дозама (било која пилула која садржи мање од 50 мцг етинил естрадиола), овај прогестин побољшава липидне профиле повећањем ХДЛ-а и снижавањем ЛДЛ холестерола.
2 -
Норетиндрон ацетатНоретиндрон ацетат је прогестин ниске прогестацијске активности и благи естрогени ефекти. То је прогестин прве генерације. Она има тенденцију да буде мање андрогена од прогестина друге генерације, али и више андрогених од новијих прогестина, као што је десогестрел. Марка Естростеп је дизајнирана да ближе опонаша женски природни менструални циклус обезбеђујући повећање нивоа естрогена уз константну дозу прогестина. То је једини трофазни бренд са овим прогестином. Ова марка може бити корисна за жене које доживљавају нежељене ефекте повезане са естрогеном као што су мучнина, мигрене или задржавање течности са другим комбинацијама пилула.
3 -
Етинодиол диацетатЕтинодиол диацетат је првог генерација прогестина средње прогестацијске активности. Има мала естрогенска дејства и мало андрогене активности. Етинодиол диацетат је дериват норетиндрона, тако да се лако претвара у норетиндрон у телу. Таблете за контролу рађања које садрже етинодиол диацетат имају тенденцију да буду повезане са повећаним крварењем у раном или средњем циклусу и упоређивањем у односу на друге комбиноване пилуле. Међутим, веће дозе естрогена могу да се супротставе вероватноћи пробојног крварења , тако да брендови пилула који садрже већи ниво естрогена могу олакшати овај нежељени ефекат.
4 -
ЛевоноргестрелЛевоноргестрел је прогестин друге генерације и најчешће је прописан контрацептивни прогестин широм света. Има висок прогестацијски и андрогени ефекат. Левоноргестрел негативно утиче на липопротеине у серуму. На располагању су неколико малих доза естрогених брендова који садрже овај прогестин. Контрола контрацепције у Левоноргестрелу такође је одобрена ФДА за хитну контрацепцију (као што је План Б Оне-Степ и Нект Цхоице ). ФДА је изјавила да су све комбиноване пилуле са овим прогестином безбедне и ефикасне за хитну контрацепцију у складу са Иузпе методом. ФДА је такође одобрила три бренда благовремених пилула које користе овај прогестин- сезон , сезонска и либрел .
5 -
НоргестрелНоргестрел (прогестин друге генерације) је мешавина и неактивног и активног изомера-декстро-норгестрела (неактивног) и левоноргестрела (биолошки активног). Норгестрел има високе прогестацијске и јаке антиестрогенске ефекте, док је такође висок у андрогеним активностима.
6 -
ДесогестрелДесогестрел је прогестин треће генерације са високом прогестационом селективношћу, минимизирајући андрогене ефекте и естрогенску активност. Приказује мањи негативни утицај на метаболизам, повећање телесне масе, акне и друге нежељене ефекте типичне за старије прогестине. Показује позитивне ефекте на липопротеине, као што се види код благог пораста ХДЛ холестерола. Клиничка испитивања показују могући већи ризик од нефаталне венске тромбозе са пилулама десогестрела насупрот онима са левоноргестрелом. Мирцетте (пилуле са ниском дозом естрогена / десогестрела) пружа краћи плацебо интервал, што може бити корисно за жене које имају мигрене, дисменореја или друга негативна проблема током те недеље. На располагању је и ниска естрогена / променљива трифазна пилула десогестрела, Цицлесса.
7 -
НоргестиматеНоргестимат, прогестин треће генерације, има високу прогестациону активност док показује мале естрогенске ефекте и има тенденцију да буде мање андрогени. Такође има минималан утицај на серумске липопротеине, као и на метаболизам угљених хидрата. Ниски андрогени ефекти норгестима резултирали су успешним третманом акни. Заправо, пилуле за контролу рађања које садрже норгестимат једини су одобрени ФДА за смањење акни. Ортхо Три-Цицлен Ло је бренд који обезбеђује норгестимат и средњу дозу естрогена. Дакле, ова пилула може бити корисна у снимању нежељених ефеката као што су мучнина и повраћање, док не узрокују повећану инциденцу уочавања (обично повезаних са таблетама са ниским естрогеном).
8 -
ДроспиренонеДроспиренон је једини прогестин изведен из 17а-спиролактонезе. Помаже у сузбијању секреције хормона који регулишу воду и електролите тела. Такође има ниску андрогену активност. Дроспиренон и естроген чине да смањују симптоме повезане са благим ПМС-ом (повећан апетит, негативно расположење и задржавање воде). Дроспиренон може узроковати веће концентрације калијума, тако да жене са бубрегом, јетром или надбубрежном болешћу не би требало користити. Брендови ИАЗ и Беиаз имају 24 дана активних пилула и четири дана таблета за плацебо. Ова комбинација може проузроковати мање флуктуација хормона од типичних таблета пилула. ИАЗ је такође одобрен од стране ФДА за помоћ у лечењу пременструалног дисфорног поремећаја, као и за третирање умерених акни код жена старости 14 година и више.
> Извор:
> Прогестин (Усмена рута, Парентерална рута, Вагинални пут). Америчка национална библиотека медицине. хттпс://ввв.нцби.нлм.них.гов/пубмедхеалтх/ПМХТ0011857/?репорт=детаилс.