Лекови за сузбијање ЦОКС-а можда нису добра ствар
Бол и запаљење, примарна жалба већине људи у неком тренутку у њиховом животу и заједничка дневна појава код многих људи са артритисом, углавном изазива циклооксигеназа, или ЦОКС, на кратко.
ЦОКС је ензим који формира простаноиде - простагландине , простациклине и тромбоксане - који су сви одговорни за инфламаторни одговор.
Испоставља се да ЦОКС није лош, чак је неопходан и за нормалне целуларне процесе.
Лекови који имају за циљ инхибицију ЦОКС-а за ослобађање упале, изгледају као добра идеја, али инхибирањем ЦОКС-а постоји негативна болест.
ЦОКС-1 Версус ЦОКС-2
Током деведесетих откривено је да постоје два облика ензима ЦОКС-1 и ЦОКС-2. Ово је мање пожељно за ове две. Познато је да је ЦОКС-1 присутан у већини ткива. У гастроинтестиналном тракту, ЦОКС-1 одржава нормалну облогу желуца и штити стомак од дигестивних сокова. Ензим је такође укључен у функцију бубрега и тромбоцита. ЦОКС-2 се првенствено налази на местима запаљења.
Оба ЦОКС-1 и ЦОКС-2 могу узроковати бол и упале, али пошто је ЦОКС-1 тако добар ензим, употреба лекова за спречавање можда није тако добра идеја.
НСАИДс инхибирају ЦОКС
Нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИД), који се обично прописују за лечење артритиса, раде инхибирањем простагландина. Традиционални НСАИДс, као што су ибупрофен и напроксен, могу изазвати гастроинтестиналне проблеме, укључујући чиреве .
Ови НСАИД нису неселективни, што значи да инхибирају и ЦОКС-1 и ЦОКС-2. Инхибиција ЦОКС-2 од стране традиционалних НСАИД-а је корисна за њене антиинфламаторне ефекте, али негативна је инхибиција ЦОКС-1 може довести до нежељених ефеката као што су чиреви, продужено вријеме крварења и проблеми са бубрезима.
ЦОКС-2 селективни НСАИЛс
Крајем деведесетих, компаније за лекове су развиле неколико лекова који су само циљали на ЦОКС-2, ови НСАИД-ови су били Целебрек, Виокк и Бектра.
Од ових, Целебрек је једини лек који остаје на тржишту у Сједињеним Државама и има упозорење црне кутије да носи ризик од срчаног удара и можданог удара.
Од повлачења Виокк-а у 2004. години, америчка администрација за храну и лекове извршила је преглед читаве класе лекова, укључујући све НСАИД-ове и инхибиторе ЦОКС-2 који су били продати без рецепта или путем рецепта и додали упозорења црној кутији упутствима за прописивање .
Два друга инхибитора ЦОКС-2, Арцокиа и Прекиге, која су у употреби у другим земљама, одбацила су ФДА. Прекиге је уклоњен са тржишта у Аустралији и Канади због повезаних јетре компликација.
Неки истраживачи верују да, након проналажења ниских нивоа ЦОКС-2 у неким не-упаљеним ткивима, ЦОКС-2 такође може играти улогу у одређеним нормалним функцијама тела, осим инфламације. Истраживачи у Великој Британији су открили да ЦОКС-2 може заштитити од атеросклерозе, медицинског израза за очвршћавање артерије, сужавање и зачепљење.
Док се НСАИДс и инхибитори ЦОКС-2 сматрају значајним опцијама лечења за пацијенте са артритисом , користи и ризици морају бити разматрани за сваког појединачног пацијента. Треба проценити ризик од срца и најбољу врсту НСАИД-а .
> Извори
> Артхритис Фоундатион. НСАИДс.
> Батхон, Јоан М. Дискусија специфичних инхибитора ЦОКС-2. Јохнс Хопкинс артритис центар.
> Киркби Н, Лундберг М, Вригхт В, Варнер Т, Паул-Цларк М, Митцхелл, Ј. ЦОКС-2 Заштита од атеросклерозе независно од локалног васцуларног простациклина: Идентификација ЦОКС-2 повезаних пацијената имплицира Ргл1 и лимфоцитне мреже. ПЛОС Оне. 2. јун 2014. године.