Једна од јединствених карактеристика рака простате је његова одзивност на повлачење тестостерона . Ова "Ахилова пета" карцинома простате откривена је током 40-их година прошлог века, када је показано да хируршко уклањање тестиса изазива ремисије карцинома. Године 1985, Лупрон, лек за ињекције који је постигао исту ствар одобрио је ФДА.
Лупрон ради преваривањем тестиса како би затворио производњу тестостерона.
Ефективност
Лупрон контролише карцином простате у просеку од две до шест година код мушкараца са метастатским болестима, а више од десет година када се лечење започне пре откривања метастатских болести на скенеру. Када Лупрон престане да ради, други хормонски агенси као што је Цасодек или Ниландрон могу пружити привремену контролу, али њихово трајање ефекта (задржавање ПСА-а) обично траје мање од годину дана.
Контроверза је у универзитету расула о томе да ли једноставно смањење нивоа ПСА тачно указује на то да ће опстанак пацијента бити продужен. Тако ће ових дана ФДА одобрити само нови лек ако фармацеутски произвођач документује побољшање преживљавања у проспективном, с плацебом контролисаном суђењу. Доказивање побољшаног преживљавања је много јачи изазов него једноставно показивање да лекови узрокују привремени пад нивоа ПСА.
Зитига (абиратероне), која је проучавана код мушкараца са метастатским болестима који су постали отпорни на Лупрон, показали су да су ове волонтерке са метастатским, лупрон-отпорним раком простате који су примили абиратероне показали да живи 33% дуже од мушкараца који су примили плацебо.
Зитига је дизајнерски лек који ради искоришћењем релативно недавног открића да отпорност на Лупрон (дефинисана као раст карцинома упркос нултом тестостерону у крви) није резултат ћелија рака који су научили да расте без тестостерона.
Уместо тога, отпорност на Лупрон је резултат ћелија карцинома простате који су научили како да производе сопствени тестостерон интерно.
Његов антиканцер ефекат функционише блокирањем есенцијалног ензима који се налази унутар ћелије рака, ензима који је интегрална компонента у синтетичком путању тестостерона. Нето резултат је да је ћелија рака блокирана из производње сопственог тестостерона.
Последице
Нежељени ефекти Зитига могу укључивати промјене нивоа калија у крви, ау ретким случајевима, дисфункцију јетре. Зитига такође побољшава деловање пилула за холестерол као што су Липитор и Црестор, тако да њихова доза треба смањити да би се надокнадила.
За одржавање нивоа калијума у нормалном домету Зитига се примењује у комбинацији са преднизоном , обликом кортизона. Кортизон може такође имати нежељене ефекте. Повремено је повезан са иритацијом желуца и стомачним улкусима. Виши ниво шећера у крви може се десити и код људи који имају дијабетес.