Цефалоспорини су једна од најширепрописаних лекова у свету. Шансе су да сте наишли на ове антибиотике чак и ако нисте упознати са именом. На пример, између осталог, Кефлек (цефалекин) се користи за лечење кожних инфекција. Поред тога, Роцепхин (цефтриаконе) се користи за лечење пнеумоније .
Постоји пет генерација цефалоспорина.
Шта су кефалоспорини?
Цефалоспорини су први пут откривени у канализационој води на обали Сардиније 1945. године. До 1964. године прописан је први цефалоспорин.
Цефалоспорини су структурно слични другим антибиотиком. Као и пеницилини, цефалоспорини имају бета-лактамски прстен прикачен на прстен дихирдотиазола. Висећи овај дихирдотиазолни прстен су различити бочни ланци, чији састав чини различите цефалоспорине са различитим фармаколошким и антимикробним активностима.
Цефалоспорини имају три различита механизма деловања:
- Везивање на специфичне протеине везане за пеницилин.
- Инхибиција синтезе ћелијског зида.
- Активација аутолитичких (само-деструктивних) ензима у бактеријском ћелијском зиду
Цефалоспорини су подељени у пет генерација. Међутим, различити цефалоспорини у истој генерацији понекад су хемијски неповезани и имају различите спектре активности (мислите на цепхамицине).
Генерализација која је научена многим здравственим радницима је да с каснијим генерацијама цефалоспорина, покривеност грам-позитивним оптерећењем смањује, док се грам-негативна покривеност повећава.
Један до три одсто свих људи је алергичан на цефалоспорине. У стварности, међутим, овај број је вероватно већи јер људи са алергијама пеницилина често нису прописани цефалоспорини.
Прва генерација цефалоспорина
Цефалоспорини прве генерације долазе у орални и интравенски облици. Они су активни против Вириданс стрептококса, хемолитичких стрептококса групе А, Стапхилоцоццус ауреус, Е. цоли , Клебсиелла и Протеус бактерија. Као и сви остали цефалоспорини, цефалоспорини прве генерације не раде на ентероцоцци.
Примери цефалоспорина прве генерације укључују следеће:
- Цефалексин (Кефлек)
- Цепхрадине
- Цефадроксил
- Цефазолин (интравенски и интрамускуларни)
Генерално, цефалоспорини прве генерације могу се користити за борбу против коже и других инфекција меког ткива, инфекција респираторног тракта и инфекција уринарног тракта. Интравенозне цефалоспорине прве генерације могу се користити као профилакса након чистих хируршких процедура. Од посебног напомена, преваленција МРСА је смањила ефикасност цефалоспорина прве генерације као средства за профилаксу и лечење.
Цефалоспорини друге генерације
Генерално, цефалоспорини друге генерације су активнији против грам-негативних организама, што их чини кориснијим у многим клиничким ситуацијама.
На пример, друге генерације цефалоспорина су активне против сојева Протеус и Клебсиелла. Цефалоспорини друге генерације такође се боре против Х.
грипа - узрок пнеумоније, сепсе и менингитиса. Ипак, прва генерација цефалоспорина је генерално још увек боља у лечењу грам-позитивних инфекција.
Примери цефалоспорина друге генерације укључују следеће:
- Цефокситин (цепхамицин)
- Цефотетан (цепхамицин)
- Цефуроксим (орални и интравенски)
- Цефпрозил
Цефалоспорини друге генерације третирају следеће:
- Синуситис
- Отитис медиј (инфекција ушију)
- Мијешане анаеробне инфекције укључујући перитонитис и дивертикулитис
- Профилакса после колоректалне хирургије
Цефалоспорини друге генерације немају никакву активност против Псеудомонас аеругиноса.
Цефалоспорини треће генерације
Велика предност антибиотика треће и четврте генерације је значајно проширена покривеност грам-негативним бактеријама.
Поред тога, цефалоспорин цефтазидим треће генерације је активан против Псеудомонас аеругиноса, бактерије која може изазвати инфекције коже код људи са нормалним имунолошким системом (размишљате након изложености некој хлорисаној врућој кади или базену), као и пнеумонију, инфекције крви и тако даље у онима са ослабљеним имунолошким системом (мислите на пост-хируршке и хоспитализоване пацијенте).
Постоји неколико треће генерације цефалоспорина. Разговарајући о њима сви би били ван оквира овог чланка. Хајде да се фокусирамо на цефтриаксон (Роцепхин) који има бројне употребе укључујући:
- Инфекције доњег респираторног тракта
- Инфекције коже и меког ткива
- Некомпликована гонореја
- Инфекције мокраћних путева
- Отитис медиа
- Запаљенска болест карлице
- Хируршка профилакса
- Бактеријска септикемија (инфекција крви)
- Менингитис
- Коштане инфекције
- Зглобне инфекције
- Интраабдоминалне инфекције
Цефалоспорин четврте генерације
Цефепиме је једина доступна цефалоспорина четврте генерације (одобрена ФДА-ом). Као трећа генерација цефалоспорин цефтазидима, цефепиме је активан против Псеудомонас аеругиноса. Осим тога, цефепиме је активнији против ентеробактера и цитробацтер бактерија. Коначно, цефепиме има грам-позитивно покривеност упоредива са цефтриаксоном.
Ево неких клиничких употреба за цефепиме:
- Умерена до тешка пнеумонија
- Тешка инфекција уринарног тракта
- Инфекције коже и меког ткива
- Компликоване интра-абдоминалне инфекције
Пета генерација Цефалоспорина
У 2010. години, ФДА је одобрила Цефтаролине (Тефларо), једину пета или напредну генерацију цефалоспорина. Као цефепим, цефтаролин је снажан антибиотик који треба резервисати за озбиљну инфекцију. Конкретно, активан је против мултидруг-отпорних инфекција као што је МРСА ( С. ауреус отпоран на метицилин ) и ВРСА ( С. ауреус отпоран на ванкомицин ) . Овај лек се такође ињектира и прописује се за борбу против пнеумоније стечене у заједници и озбиљних инфекција коже и меких ткива. На срећу, цефтаролин је сигуран и има мало способности да изазове отпор.
Као што сада можете ценити, цефалоспорини су изузетно разноврсна класа антибиотика са широким покривањем. Међутим, као и код већине антибиотика, отпорност на антибиотике представља забринутост за многе клиничаре, епидемиологе, здравствене службенике, пацијенте и тако даље.
Отпорност на бактерију је делимично због превише препознаје лекара; Ипак, ми, као пацијенти, можемо такође помоћи у борби против развоја отпора. На пример, не би требало увек да очекујете или захтевате да ваш лекар даје антибиотике за лечење инфекције која би могла бити врло природна у природи. (Антибиотици су неефикасни против вируса.) Надаље, када се прописују антибиотици, неопходно је да завршите цео ток чак и ако се "осећате боље".
Извори:
Гуглиелмо Б. Анти-инфективни хемиотерапијски и антибиотички агенси. У: Пападакис МА, МцПхее СЈ, Рабов МВ. едс. Тренутна медицинска дијагноза и лечење 2015 . Њујорк, Њујорк: МцГрав-Хилл
У чланку под насловом "Дијагноза и управљање реакцијама реакције преосетљивости на цефалоспорине" од стране МХ Ким и ЈМ Лее из истраживања астме, алергије и имунологије објављено је 2014.
Презентација под називом "Коришћење и значај цефалоспорина у људској медицини" од стране ЈХ Поверса на ФДА.